所谓缓释制剂系指用药后能在长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。而控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂,其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物,其半衰期一般在 2-8h 之间。
口服缓控释制剂与常见的普通制剂相比有诸多有点,如:1、使血药浓度较长时间内维持在有效治疗浓度范围内,从而减少给药频率,改善患者的用药依从性。2、是血药浓度平稳,减少峰谷效应,减少其副作用。3、增加治疗的稳定性,提高疗效。4、减少药物吸收时对胃肠道局部的刺激性。
为充分发挥口服缓控释制剂的作用,达到缓释和控释的目的,在服用时应注意以下几点:1、控释制剂必须整片(粒)吞服,不可掰开、碾碎或咀嚼后服用,以免剂量突然释放后药效过强或发生严重毒副作用。2、仅有少数缓释制剂可分剂量服用,这些制剂一般均有刻痕,应注意按说明书中的用法使用。说明书中没有注明可以分剂量的,一般应整片(粒)吞服,不可掰开、碾碎或咀嚼后服用,以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。3、缓控释制剂的服用间隔:除说明书中特殊说明外,一般为12或24小时服用1次。应注意不要漏服或随意增加剂量。4、有的缓控释制剂服用后,其制剂结构(外形)在人体内不被破坏,这些药物可能以原形随粪便排出,这种情况是正常的,被称为“整吃整排”,对此不必感到恐慌。
缓释制剂是在规定释放介质中,能按要求缓慢地非恒速释放的制剂。两者与相应的普通制剂比较,给药频率减少,能显著增加患者的顺应性。此类制剂除胃肠道给药之外,还有透皮或皮下、肌内注射、眼用、牙用等使药物缓慢释放吸收,避免首过效应的制剂。
信息员:陈君